Examinando por Autor "Soto Tellini, Victor Hugo"
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Ítem Evaluación de la actividad inhibitoria de una serie de derivados sintéticos del ácido 3-amino-5-nitrobenzoico sobre la actividad catalítica de una toxina fosfolipasa A2 aislada del veneno de la serpiente Bothrops asper(2022) Quesada Murillo, Josué; Soto Tellini, Victor HugoSe desarrolló una ruta sintética para la obtención de seis nuevos derivados de tipo alquilamida partiendo del núcleo de ácido 3,5-dinitrobenzoico; que presentan capacidad inhibitoria sobre la actividad enzimática de la miotoxina fosfolipasa A2 aislada a partir del veneno de la serpiente Bothrops asper. Se validó además el ensayo espectrofotométrico para la determinación de la actividad de esta miotoxina basado en la hidrólisis del sustrato cromogénico ácido-4-nitro-3-octanoíloxi benzoico (NOBA, compuesto 17). Se aplicó una nueva metodología sintética para obtener este sustrato que difiere del procedimiento estándar encontrado en la literatura. Estudios de anclaje molecular sugieren un modo de unión particular entre el núcleo base de la serie desarrollada y los residuos de aminoácidos glicina 30, cisteína 45, histidina 48 y lisina 49/aspartato49 que conforman la maquinaria catalítica conservada en esta familia específica de toxinas. Con base en el estudio in silico realizado a la serie de compuestos desarrollados se concluyó que la afinidad de unión incrementa conforme se aumenta el número de carbonos de la cadena alifática acoplada através de la función amida incorporada al núcleo aromático base, en virtud de una mayor calidad de interacciones hidrofóbicas establecidas hacia lo interno del bolsillo lipofílico que conduce al sitio activo enzimático. Se optimizaron los confórmeros más estables en fase acuosa y en n-octanol de los compuestos 24 y 25 a través de cálculos computacionales de química cuántica, y a partir del estudio de la distribución conformacional termodinámica de Boltzmann en el equilibrio de fases se calculó el coeficiente de partición de estos productos sintetizados. La incorporación de la cadena alifática butilo en el compuesto 25 (logP = 0.54), en contraste con el metilo acoplado en posición α a la función amida en 24 (logP= -3.70), facilita la mayor permeabilidad del producto...Ítem Síntesis y caracterización de derivados del ácido desoxicólico con posibles efectos biológicos sobre células cancerígenas y como potenciales desinfectantes(2017) Salazar Camacho, Juan Carlos; Soto Tellini, Victor HugoLos derivados hidrofóbos de sales biliares, como los del ácido desoxicólico, han demostrado tener actividad biológica en cierto tipo de células; estos derivados causan apoptosis o muerte celular programada, debido a una serie de reacciones bioquímicas que ocurren dentro de la célula. El mecanismo antes mencionado es de suma importancia en organismos vivos, pues regula la destrucción de células dañadas genéticamente y por tanto, evitan que se desarrollen enfermedades como el cáncer. Adicionalmente estos derivados también podrian emplearse como desinfectantes para la eliminación de bacterias resistentes a métodos convencionales de combate, lo cual corresponde a otra posible aplicación y razón para sus síntesis. Mediante el presente proyecto de investigación, se pretende sintetizar y caracterizar dos nuevos derivados del ácido desoxicólico, en los cuales se busca ampliar la superficie hidrófoba por medio de la introducción de un grupo amida secundaria en la posición 3ß del ácido antes mencionado; posteriormente se reducirá el grupo carboxilo de la posición 24 para obtener un alcohol primario. De forma paralela, se llevarán a cabo pruebas biológicas que, aunque no son parte de este proyecto, serán comentadas en la discusión del mismo. Aunque en investigaciones pasadas se han desarrollado rutas de síntesis para derivados de ácido biliares, la importancia de estos dos nuevos derivados, radica en que no han sido sintetizados previamente y por tanto se desconoce sus posibles efectos citotoxicos y antimicrobianos.Ítem Síntesis y determinación de las propiedades fisicoquímicas de un dímero mixto con dos sales biliares y un grupo azo como puente: posible molécula electroactiva(2018) Brenes Solano, María Zulema; Soto Tellini, Victor HugoLos nuevos derivados del ácido cólico, han demostrado tener una actividad biológica variada, mientras que los derivados de ácidos 4,4'-azodibenzoicos son electroactivos por presentar deslocalización electrónica. Por otro lado, un dímero con un grupo azo como puente actúan como interruptores moleculares, al ser sistemas discretos que pueden realizar movimientos mecánicos (cambios de conformación cis-trans) provocado por estímulos externos como por ejemplo la radiación con luz ultravioleta. La capacidad de transporte, reconocimiento de sustancias, propiedades redox, fluorescencia, formación de micelas y otras estructuras supramoleculares son algunas de las aplicaciones que han mostrado los dímeros con grupos azo como puente. En el presente trabajo se muestra un método sintético para generar un nuevo surfactante mixto derivado del ácido cólico y del ácido 4-nitrobenzoico. Para el desarrollo de dicho surfactante mixto primero se genera la amina del ácido cólico en posición 3ß, la cual es unida a un puente azo derivado del ácido 4-nitrobenzoico mediante un enlace amida. De esta forma, se logra obtener el surfactante mixto y caracterizarlo mediante experimentos de resonancia magnética nuclear (¹H-RMN, ¹³C-RMN, COSY, HSQC y HMBC), espectrometría de masas, UV-Vis, puntos de fusión y medidas de tensión superficial. El dímero obtenido no es un surfactante y su CAC no se logró obtener debido a su baja solubilidad en agua.Ítem Síntesis, purificación y caracterización de un derivado biliar a partir de P-Clorofenilbiguanida para su evaluación como desinfectante(2019) Campos Molina, Christian José; Soto Tellini, Victor HugoEl objetivo de este proyecto es sintetizar, purificar y caracterizar un derivado biliar a partir de p-clorofenilbiguanida para su evaluación desinfectante. El proyecto se subdividió en cuatro etapas: En la primera, se sintetizó una triazina a partir del ácido cólico funcionalizada en la posición 24 mediante el método del anhídrido mixto y se purificó mediante la técnica de cromatografía en columna con una mezcla de elución 6:1 CHCl3:MeOH; en la segunda, este derivado biliar se caracterizó mediante técnicas espectroscópicas como FT-IR, HSQC y HMBC; en la tercera, se utilizó la técnica de solubilización en fase de Higuchi Connors para complejar la triazina biliar con (2-hidroxipropil)-ß-ciclodextrina y ß-ciclodextrina y se utilizó el método WTLS en el cálculo de los parámetros de regresión y sus varianzas asociadas al error instrumental; y en la cuarta, se evaluó la actividad desinfectante de cada complejo en su concentración de aplicación mediante el método ASTM E2315-16 con cepas multiresistentes de Eschericia coli, Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus aureus. Como principales resultados, se obtuvo un rendimiento del 27% en la síntesis de la triazina biliar, se obtuvo una constante de estabilidad correspondiente al complejo triazina: (2-hidroxipropil)-ß-ciclodextrina con un valor de 1405.32 y dos constantes de estabilidad para los complejos triazina: ß-ciclodextrina con los valores 109.85 y 0.01, y no se mostró una reducción logarítmica significativa en términos de las UFC de las cepas bacterianas indicadas. Se sugiere la introducción de un codisolvente en la formulación que considere las limitaciones prácticas en la evaluación de la actividad desinfectante de cada complejo. Además, se recomienda el aumento en el tamaño de la muestra para la construcción de los modelos.